密固达?-骨质疏松治疗领域的新星
密固达?（唑来膦酸），为诺华公司研发生产的新型第三代双膦酸盐类药物。它是全球唯一一个一年一次静脉注射治疗各种类型骨质疏松的双膦酸盐。密固达绝经后妇女骨质疏松适应症于今年五月获得国家药品监督管理局的批准，由于它疗效显著确凿，使用方便，显著提高患者依从性而受到了广泛的关注。
骨质疏松是一种骨代谢疾病，该疾病使得骨骼越来越脆，导致骨折风险的增加。不像其它每日一次，每周或每月一次的口服双膦酸盐，每年一次15分钟静脉输入密固达?可以保证全年的依从性。依从性是确保最大骨骼保护的必要条件
骨质疏松症与年龄有关，多见于老年人。另外不良生活习惯，如吸烟，嗜酒，饮食不均衡，缺乏运动等，都可使骨质疏松的发病风险大大提高。此外某些疾病和药物也可以继发骨质疏松症，比如多种风湿免疫疾病，甲亢，甲旁亢，转移性肿瘤疾病，以及长期使用糖皮质激素，肝素等药物。
密固达?怎样起作用？
我们的骨骼处在不断的新陈代谢过程中。通过破骨细胞分解旧的骨骼，然后由成骨细胞修复填充，使得骨骼的新陈代谢能够不断进行并且处于动态平衡。骨质疏松症是由于过度活跃的破骨细胞介导的骨骼分解活动超过了成骨细胞介导的骨骼填充替代活动，造成骨骼进行性的变薄变脆弱。双膦酸盐是抗骨吸收药物，也就是说它们能够阻止破骨细胞对骨骼进行分解，恢复骨骼吸收分解和填充替代之间的正常平衡，从而显著降低骨折风险。口服双膦酸盐的主要问题在于只有1%的给药剂量能够到达骨骼，因此需要不断服药保持疗效。
密固达通过与骨结合和抑制破骨细胞活性降低骨吸收来发挥作用。
骨质疏松症是一种慢性疾病，进展缓慢无声。但可以通过治疗适当地控制。口服双膦酸盐由于服药不方便依从性低（只有52%），导致70%的患者在一年后停止药物治疗。很显然，如果不能坚持药物治疗，我们之前所投资的钱和时间都浪费了。
体外研究显示Aclasta与骨有高度亲和力并对破骨细胞活性有较强抑制作用。
密固达?独特的分子结构带来了增加的抗骨吸收活性，从而使其一年一次，15分钟的静脉注射剂量的使用成为可能。 由于静脉注射，密固达绕过了胃肠道，因此没有口服双膦酸盐在吸收上的限制；也由于静脉注射，100%的密固达进入体循环。其中61%直接与骨结合，39%在24小时内自肾脏排泄。密固达与骨组织有很强的结合力，这意味着一次剂量可以提供全年的骨骼保护。在一年里，密固达和它的靶细胞－破骨细胞结合并发挥疗效，然后从骨表面缓慢移除。密固达的疗效和安全性已经在成功的大型临床研究中得到证实（包括14,000名多种类型患者的HORIZON系列研究项目）并积累了广泛的使用经验（从上市后至今全球已有500,000例患者接受了密固达治疗）。
今年密固达?在欧盟获得了第五个适应症－糖皮质激素性骨质疏松
什么是糖皮质激素性骨质疏松?
糖皮质激素又称类固醇，常用于治疗类风湿关节炎和哮喘的疾病。糖皮质激素行骨质疏松是最常见的继发骨质疏松之一。继发骨质疏松是由于特定疾病或药物引起的骨量降低。糖皮质激素被广泛应用于治疗炎症和抑制机体免疫反应。有大约50%的长期接受糖皮质激素治疗的患者由于继发骨质疏松而导致骨折风险增加。长期使用糖皮质就是会导致如下副作用：骨丢失和随后的骨质疏松。在西欧，大约700,000-1百30万成人长期的口服糖皮质激素治疗。
糖皮质激素性骨质疏松的研究
欧盟批准的新适应症是基于一项包括833名男性和女性的研究。该研究发表在柳叶刀杂志上。这项研究发现密固达?在预防和治疗GIO方面比每日口服利塞膦酸更有效。利塞膦酸是现用疗法。而且，该研究发现密固达?的疗效在6个月就可以被观察到，提示密固达?起效更快。该项研究结果显示密固达?总体上安全性和耐受性良好。支持先前14,000例研究的结果。最常见不良反应为一过性给药后症状，包括发热和肌痛。绝大多数症状发生在密固达?注射后的前三天并在这三天内缓解。给药后症状可以通过输液后给予扑热息痛或布洛芬减缓。
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Post By：2010/12/16 9:47:14
