甲氨蝶呤具有很强的免疫抑制作用，它能选择性地作用于增殖中的细胞，阻止免疫母细胞的进一步分裂增殖，对体液免疫的抑制作用似比对细胞免疫抑制作用强。
甲氨蝶呤有很强的抗炎作用，部分是由于抑制细胞增殖的结果，部分是由于能抑制对组胺等炎症介质的反映，这就是经注射给药后部分化妆内核奇效迅速，常于1或2内见效的原因。其原理是MTX对二氢叶酸还原酶具有高度的亲和力，与之结合后阻止二氢叶酸还原为活泼的四氢叶酸，阻断脱氧核酸及核糖核酸合成。由于核蛋白合成减少，故可以抑制细胞增殖和复制，这也许便是MTX可以以抑制过度的自身免疫现象的原因，MTX的抗代谢作用是由于核酸不能生成，细胞便无法繁殖，故普通用于治疗恶性肿瘤，因为肿瘤类疾病也是自身免疫性疾病。由于其免疫抑制作用和抗炎作用而广泛应用于风湿类疾病，强直性脊柱炎增生骨化均可以被控制。
不良反应有：
消化系统不良反应：常见有恶心、呕吐、厌食、口炎、腹泻等，一般用药2d左右症状消失，不须改变或中断治疗，也有特殊患者反映强烈须减量或停药。
肝脏不良反映：使用甲氨蝶呤少数病人出现肝损伤害。骨髓细胞被抑制，造成白细胞下降，对血小板也有影响，严重时可以有白细胞降至2X109/L，停药并对症处理。1个月后恢复。其他不铃色素沉着：MTX由于对免疫高能功能的抑制，使人怀疑有致癌性，但是至今所有资料均未显示MTX的远期致癌倾向。
http://blog.sina.com.cn/u/1362898820